前立腺ガンの新しい薬 「イクスタジン」

前立腺ガンの癌細胞は、アンドロゲン男性ホルモンのレセプターが細胞表面にあり、アンドロゲンの刺激で癌細胞が増え続けます。
前立腺ガンの治療法は、男性ホルモンの分泌を抑えるか、男性ホルモンをブロックするのが一般的です。しかし、治療経過が長いと癌細胞も賢くて、細胞内に男性ホルモンを作るので、それまでの治療では効果が出なくなります。この癌細胞を去勢抵抗性前立腺ガンと言います。
こうなると、前立腺ガンは力を付けて、その後の抗がん剤治療にも反応しなくなります。

このイクスタジンには、３つの作用があります。
❶アンドロゲンが受容体に結合する過程をブロックする。
❷アンドロゲン受容体が核内へ移行する過程をブロックする。
❸アンドロゲンとDNAが結合する過程をブロックする。
特に、去勢抵抗性前立腺ガンは、癌細胞内で男性ホルモンを作るので、❸番目の作用が有効です。

アンドロゲンに作用する薬剤としてカソデックスがあります。
作用機序はイクスタジンの❶の作用が主です。
したがって、❷❸の作用がない分、臨床効果に差が出てきます。。

模式図は、イクスタジンとカソデックスの効果の違いを示しています。
イクスタジンもカソデックスも同じような薬ですが、作用機序の違いによって効果の違いが出てきます。
イクスタジンは1日1カプセルを服用すれば良いのですが、薬価が高く、1カプセル3600円もします。1ヶ月で10万円越えです。3割負担で毎月3万円にもなります。