« 前立腺肥大症と「ベルヌーイの定理」と「てこの原理」 | トップページ | 前立腺肥大症とその周辺疾患 »

フリバスとハルナールとユリーフ

前立腺肥大症の排尿障害治療薬であるα-ブロッカー(アルファ受容体阻害剤)は、各社様々な同系統の薬剤を製造しています。
Kisseiur一番新しく発売されたのがユリーフ(キッセイ薬品)です。
Halこの種の初めての薬として発売されたのがハルナール(アステラス製薬)です。現在ジェネリック医薬品としてたくさん発売されているのが、このハルナールのゾロ(ジェネリックの別称、後から後からマネをしてゾロゾロ出現するので)です。
Flivas同じアルファ受容体でも様々なサブタイプがあり、チョッと異なるアルファ受容体に効くのがフリバス(旭化成)です。
ユリーフとハルナールはアルファ1A阻害剤です。特にユリーフはアルファ1A選択性が高いのが売りです。
フリバスはアルファ1D阻害剤です。前立腺にはアルファ1A優位の男性とアルファ1D優位の男性に2分されます。ですからユリーフとハルナールが効かなかった患者さんが、フリバスがよく効いたということもあるのです。同じアルファ-ブロッカーでも同じではないということに注意する必要があります。

さてここで、なぜアルファ1受容体(レセプター)のサブタイプについて、細かく解説したのかというと、アルファ1D受容体の組織分布に興味がわいたからです。1Aも1Dも前立腺に同等に分布しているのですが、1D受容体は、膀胱にも多く分布していることが分かったのです。1A受容体は膀胱にわずかしか分布していません。
以前から解説しているように、前立腺肥大症の頻尿や慢性前立腺炎の会陰部痛・尿道痛は、膀胱刺激症状の別の顔と考えることができます。排尿障害で敏感になった膀胱や膀胱三角部を落着かせれば、頻尿や関連痛がおさまると考えられませんか?
実際、一番新しいユリーフは、1A受容体を特異的に阻害して、排尿障害を改善させますが、夜間頻尿などの膀胱刺激症状は回数的に減りません。
ハルナールは、1A受容体の他に1D受容体もわずかに阻害するので、膀胱刺激症状である夜間頻尿にも効果があります。ですから慢性前立腺炎の関連痛にも効果があるのです。
フリバスは夜間頻尿に優位に効果があることから、膀胱に分布の多い1D受容体に効果が期待でき、慢性前立腺炎の関連痛に期待が大です。
--------------------------------------------------------------
アルファ1受容体選択性     α1A    α1D
--------------------------------------------------------------
ユリーフ             ++++    -
ハルナール            +++    +
フリバス               -     +++
--------------------------------------------------------------
純粋に前立腺肥大症の排尿障害症状だけであれば、ユリーフが良いでしょう。ただし、逆向性射精という合併症が高頻度で出現します。薬を中止すれば元に戻る一時的な現象ですから、心配入りません。
排尿障害と夜間頻尿の両方の悩みであれば、ハルナールがよいでしょう。
排尿障害はそれ程苦でもなく、夜間頻尿などの膀胱刺激症状が主体であれば、フリバスがよいでしょう。
同じような薬でも、このように細かく使い分けることができます。

【文献的考察】
Alfa1dsubtype【1】α受容体サブタイプの無常
(資料:The Journal of Urology vol.167,1513-1521,2002)
ここに興味ある文献を入手したのでご紹介します。
ネズミを使った基礎実験タです。下部尿路閉塞(排尿障害)を手術で人工的に作ったネズミ6匹の膀胱(赤い棒グラフ)と手術はしたが排尿障害を作らない正常に近いネズミ4匹の膀胱(斜線の棒グラフ)を採取して、そのα1受容体のサブタイプの量(メッセンジャーRNA量として)を比較した実験です。
実験結果では、排尿障害を作ったネズミの膀胱では、α1Aサブタイプに関しては、正常膀胱よりも量が減り、逆にα1Dサブタイプでは正常膀胱よりも量が増えたのです。
ネズミの実験ですから、100%人間に当てはまるか分かりませんが、少なくともα1受容体サブタイプは、病気(排尿障害)に応じてかなりダイナミックな動きがあることが示唆されます。
排尿障害の初期は、α1Aブロッカーが効いても、経過が長いとα1D受容体が増加してα1Aブロッカーが効かなくなる可能性もある訳です。その場合α1Dブロッカーが効くようになるのかも知れません。
この実験の逆で、α1D受容体優位の患者さんが、治療経過中にα1A優位になる可能性もあるかも知れません。

【2】α1受容体の姿
(資料:The Journal of Urology vol.160,937-943,1998)
Alfa1abdsubtypered
排尿障害の治療薬がαブロッカーでα1受容体(レセプター)を阻害(ブロック)していると解説されても、α1受容体の姿を見たことがないので、絵空事のように思えて仕方がないのは私だけではないでしょう。
そこで、α1受容体の姿をお見せしましょう。
図の中で緑の部分が細胞膜です。細胞膜を境に上が細胞外、下が細胞内です。細胞膜を何度も貫いて蛇のようにクネクネと蛇行した構造がα1受容体のタンパク質です。タンパク質ですからアミノ酸の鎖のような構造になっています。
部分的に赤く太く示している部分が、サブタイプの部分になります。ご覧の様にサブタイプとは、α1受容体のパーツに過ぎません。パーツなのですが、生体の中では不思議なことに一定のパーツだけが機能している状況になっています。
細胞内の奥深い所にあるのが、α1Aサブタイプです。
細胞膜を何度も交差している部分が、α1Bサブタイプです。
α1受容体の真ん中に位置している部分が、α1Dサブタイプです。

|

« 前立腺肥大症と「ベルヌーイの定理」と「てこの原理」 | トップページ | 前立腺肥大症とその周辺疾患 »

コメント

前立腺がんの患者ですが、3月に頻尿、排尿困難となり、カテーテルで排尿。
薬はハルナール錠を服用。ホルモン注射は中止。最近血尿もなくなってきた。
しかし、PSA値が上がりだしました。5.1ぐらいから、9.3にまで上がり、ホルモン注射を復活しました。
なぜですか。よくなるのでしょうか?
【回答】
ホルモン注射の影響で、前立腺が腫れたり出血したりするのでしょう。
続ければ、その繰り返しでしょう。
主治医と良くご相談ください。

投稿: 山本〇〇 | 2012/11/07 18:58

お忙しいところで恐縮です。
ハルナールが会陰部痛を1年程抑えてくれていましたが、最近ハルナールの効きが悪くなってきました。
しかし夜間のトイレなどは全くなく朝まで寝れます。
ただ、会陰部痛だけがあります。このような場合は
フリバスではなくユリーフに変更しても
間違った選択肢ではありませんか?
それともこのケースはフリバスの方が一般的ですか?
【回答】
どちらでも試してみてください。

投稿: はやと | 2015/04/20 01:43

こんにちは
6月5日に、81歳の父の薬の件で相談させていただきました。
カテゴリーを間違えて「慢性前立腺炎」に投稿してしまったので、ご返信いただいていたことに気づきませんでした。
お忙しい中、早速のご返信ありがとうございます。

タムスロシンが効かないようで、夜間頻尿が気になるのなら、「ユリーフ」「ザルティア」がお勧めとのことですが、上記の記事を拝読すると、「フリバス」を先生は勧めているように感じましたがどうでしょうか?
【回答】
特に優劣はありません。」

先生のご回答は、先ずは、ユリーフを試した方が良いという意味でしょうか?
【回答】
はい。」

次回7月の父の定期検診のときに、かかりつけ医(内科)に先生の勧めて下さった薬のことを相談してみようと思います。

アボルブの服用については、とりあえず中止してしまいましたが、はっきりした効果が見られないようでも、前立腺肥大がこれ以上進まないために服用し続けた方がいいと思われますか?
【回答】
はい。
少なくても半年以上服用しなければ、前立腺肥大症が小さくなったとは判断できません。」

また、いろいろな意見があるようですが、アボルブの前立腺がん予防効果についてはどう思われますか?
【回答】
何とも言えません。」

予防効果があるなら、続けた方がいいのではないかとも思いました。

また、父が受けた検査はPSA検査ではなく、
PSA-ACT検査というものですが、この検査で前立腺がんと疑われる値はいくつぐらいなのでしょうか?(基準値は1.1以下とのことですが)
この値もPSAのように「がん」に関してはあまり信憑性はないのでしょうか?
【回答】
前立腺肥大症があるのであれば、PSA値の信憑性は半減です。」


このような質問に、ブログで相談を受けて下さることを本当にありがたく思います。
心から感謝します。
よろしくお願いいたします。

投稿: あんつま | 2015/06/07 14:34

初めまして、85歳の父が前立腺肥大で泌尿器科にかかって1年になります。ずっと、ユリーフ、ウプレチド、アボルプカプセル、漢方の柴笭湯を処方され、タンパクや血尿とかでは抗生物質が出されるときもあります。
ですが、最近、カプセルが飲めなくなり先生に変えて欲しいと頼むと、代替薬は無いと言われ削除されました。
本当に代わりになる薬は無いのでしょうか?病院を変える方がいいのか迷っています。お教えください。
【回答】
代わりになるものがありませんから、カプセルから薬剤を出して、粉として服用したらいかがですか?

投稿: Bちゃん | 2015/07/03 21:23

9月16日に診察いただいた長野県の○○村です。
診察後持参した薬が弱すぎるとかで、新たに処方頂き、服用しておりましたが 目の回り(カサカサ)、首筋(プツプツ)、手の甲(内出血したような腫れ)、陰部の袋部分(カサカサで痒み、掻とキシルが出る)、に腫れや湿疹が出てきてかゆくてたまらなくなり、24日より服用をやめています。私のようにアトピー性皮膚炎を持っている体には合っていないのかと心配しています。
以後の対処法ご教示お願いいたします。
【回答】
大きな前立腺肥大症は無視して、他の治療薬を考えなければなりません。

投稿: ○○村 功 | 2015/09/25 08:23

コメントを書く



(ウェブ上には掲載しません)


コメントは記事投稿者が公開するまで表示されません。



トラックバック


この記事へのトラックバック一覧です: フリバスとハルナールとユリーフ:

« 前立腺肥大症と「ベルヌーイの定理」と「てこの原理」 | トップページ | 前立腺肥大症とその周辺疾患 »